การพัฒนายาเม็ดมาทริกซ์ลอยตัวโดยใช้ผงโฟมหนาแน่นต่ำเตรียมโดยเทคนิคการหลอมด้วยความร้อนและอัดรีด

บทคัดย่อ

การวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนายาเม็ดมาทริกซ์ลอยตัวโดยใช้ผงโฟมหนาแน่นต่ําเตรียมโดยเทคนิคการหลอม ด้วยความร้อนและอัดรีด ยาต้นแบบที่ใช้คือไรโบฟลาวินซึ่งเป็นยาที่ละลายได้น้อย คงตัวในกรดแต่ไม่คงตัวในด่าง และถูกดูดซึมได้ดีที่ทางเดินอาหารส่วนต้น เนื่องจากยาเม็ดลอยตัวสามารถยืดระยะเวลาคงอยู่ในกระเพาะอาหาร ให้นานขึ้น ดังนั้นจึงสามารถเพิ่มการดูดซึม ความคงตัว และชีวประสิทธิผลของตัวยาสําคัญ การเตรียมโดยเทคนิค Hot melt extrusion สามารถช่วยเพิ่มการละลายของยาต้นแบบ ยาเม็ดลอยตัวชนิดนี้ประกอบด้วยตัวยาสําคัญ (riboflavin) กระจายตัวในพอลิเมอร์ (polyethylene oxide, PEO) และผงโฟมความหนาแน่นต่ํา (polypropylene foam powder) ทําการศึกษาผลของตัวแปรต่างๆ ในตํารับต่อคุณสมบัติการลอยตัวและการ ปลดปล่อยตัวยา ผลการวิจัยพบว่าการเพิ่มปริมาณผงโฟมในตํารับทําให้ time to float ของยาเม็ดลอยตัวสั้นลง และเฉพาะยาเม็ดที่ใช้ผงโฟมความหนาแน่นต่ําในปริมาณเท่ากับหรือมาก 50% w/w เป็นต้นไปสามารถลอยได้ ทันทีเมื่อสัมผัสกับตัวกลาง (0.1 N HCl) และคงความสามารถในการลอยตัวได้นานกว่า 8 ชั่วโมง การเพิ่มปริมาณ ผงโฟมความหนาแน่นต่ําส่งผลให้การปลดปล่อยตัวยาของยาเม็ดลอยตัวช้าลงเนื่องจากความไม่ชอบน้ําของผงโฟม การศึกษาผลของชนิดผงโฟมความหนาแน่นต่ําแสดงให้เห็นว่าระบบที่เตรียมจากผงโฟมทุกชนิดในปริมาณ 50% w/w สามารถลอยตัวทันทีตั้งแต่แรกเมื่อสัมผัสกับตัวกลางและคงลอยตัวอยู่ได้นานกว่า 8 ชั่วโมง ยาเม็ดลอยตัวที่ ใช้ผงโฟมความหนาแน่นต่ําชนิดที่มีขนาดใหญ่กว่าแสดงการปลดปล่อยตัวยาเร็วขึ้นเพราะเม็ดยามีความหนาแน่น น้อยกว่าและความพรุนมากขึ้น สําหรับการศึกษาผลของชนิดพอลิเมอร์พบว่ายาเม็ดลอยตัวที่ใช้พอลิเมอร์ที่มีความ หนืดสูงมี time to float ยาวกว่าและปลดปล่อยตัวยาช้ากว่ายาเม็ดลอยตัวที่ใช้พอลิเมอร์ความหนืดต่ํา เนื่องจาก โครงสร้างเจลที่แข็งแรงกว่า ขณะที่การเพิ่มปริมาณตัวยาสําคัญในตํารับมีผลทําให้ time to float ที่ยาวขึ้นและ การปลดปล่อยตัวยาช้าลงเพราะตัวยามีค่าการละลายต่ํามีแนวโน้มไปเพิ่มความไม่ชอบน้ําของยาเม็ดลอยตัว ยาเม็ด มาทริกซ์ลอยตัวโดยใช้ผงโฟมหนาแน่นต่ําเตรียมโดยเทคนิคการหลอมด้วยความร้อนและอัดรีดที่พัฒนาขึ้นมี คุณสมบัติการลอยตัวที่ดีและปลดปล่อยตัวยาเนิ่นนานตามที่ต้องการ จงมึ ีแนวโน้มที่จะสามารถใช้เป็นตัวพาสําหรับ ระบบนําส่งยาคงค้างในกระเพาะอาหารเป็นเวลานานได้

คำสำคัญ