การพัฒนาแป้งข้าวเจ้าคาร์บอกซีเมทิลเชื่อมขวางโคพรอเซสเพื่อใช้เป็นสารช่วยชนิดตอกอัดโดยตรงสำหรับยาเตรียมรูปแบบยาเม็ด

บทคัดย่อ

แป้งข้าวเจ้าคาร์บอกซีเมทิลเชื่อมขวางถูกเตรียมขึ้นโดยใช้ปฏิกิริยาที่มีกรดคลอโรอะซิติคเป็นสารให้หมู่คาร์บอกซีเมทิลกับแป้งดิบภายใต้สภาวะด่างในตัวทำละลายเมทานอลร่วมกับการทำปฏิกิริยาเชื่อมขวางด้วยอิพิคลอโรไฮดริน จากนั้นนำมาผ่านกระบวนการโคพรอเซสโดยการตกตะกอนร่วมกับสารละลายโซเดียมซิลิเกตในตัวกลางแอลกอฮอล์ซึ่งจะทำให้ผลึกของซิลิเกตถูกดูดซับหรือถูกกักอยู่บนพื้นผิวของเม็ดแป้งที่ยุบตัวลง จากนั้นนำไปศึกษาสมบัติทางเคมีกายภาพและทางเภสัชกรรมในการเป็นสารช่วยแตกตัวสำหรับเม็ดยาชนิดตอกอัดโดยตรง ผลการศึกษาพบว่า แป้งดัดแปรที่เตรียมได้มีค่าระดับการแทนที่ของหมู่คาร์บอกซีเมทิล อยู่ระหว่าง 0.20-0.25 การตรวจสอบด้วยเทคนิคฟูเรียร์ทรานสฟอร์มอินฟราเรดสเปกโทรสโกปียืนยันการมีหมู่คาร์บอกซีเมทิลในโครงสร้างโดยการพบพีคของหมู่คาร์บอนิลซึ่งไม่พบในแป้งดิบ ลักษณะทางกายภาพพบความพองฟูที่เพิ่มขึ้น ร่วมกับการมีอนุภาคซิลิเกตดูดซับอยู่บนผิวของแกรนูลที่มีการยุบตัวหรือเหี่ยวย่นมากกว่าแป้งดิบเมื่อดูจากภาพถ่ายจากกล้องจุลทรรศน์อิเลคตรอนแบบส่องกราด ชี้ให้เห็นว่าแกรนูลแป้งดัดแปรสูญเสียความเป็นผลึกไปบางส่วน สอดคล้องกับลักษณะปรากฏของรูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์ที่แสดงความเข้มของพีคที่ลดลงที่ค่ามุมสะท้อนในหลายตำแหน่ง ซึ่งเป็นผลมาจากการเพิ่มขึ้นของส่วนที่เป็นอสัณฐานของแกรนูล และสอดคล้องกับผลจากเทอร์โมแกรมของดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงคาลอริมิเตอร์ที่ไม่ปรากฎพีคการเปลี่ยนแปลงของโครงรูปใดๆ ที่สัมพันธ์กับอุณหภูมิ แป้งดัดแปรโคพรอเซสมีค่าการละลายอยู่ในช่วงละลายได้น้อยมากจนถึงไม่ละลาย แต่มีการดูดน้ำและพองตัวได้ดี ด้านสมบัติทางเภสัชกรรม พบว่าแป้งดัดแปรโคพรอเซสมีสมบัติการไหลที่ดีขึ้น มีความสามารถในการตอกอัดเพิ่มขึ้น มีค่าศักย์การเจือจางซึ่งเป็นสมบัติที่พึงประสงค์สำหรับสารช่วยที่จะใช้ในกระบวนการผลิตยาเม็ดดีมาก การโคพรอเซสร่วมกับซิลิเกตยังส่งผลทำให้ความไวต่อสารหล่อลื่นลดลง เมื่อนำไปใช้เป็นสารช่วยแตกตัวพบว่าปริมาณที่เหมาะสมสำหรับแป้งดัดแปรโคพรอเซสในการเป็นสารช่วยแตกตัวในตำรับอยู่ที่ร้อยละ 3-5 ตำรับยาเม็ดพาราเซตามอลที่เตรียมโดยมีส่วนผสมของแป้งดัดแปรโคพรอเซสเป็นสารช่วยแตกตัว ใช้ระยะเวลาในการแตกตัวสั้น (น้อยกว่า 20 วินาที) ผลจากการศึกษานี้ แสดงให้เห็นศักยภาพของแป้งดัดแปรเชื่อมขวางคาร์บอกซีเมทิลโคพรอเซสร่วมกับซิลิเกต ในการใช้เป็นสารช่วยแตกตัวยิ่งยวดแบบไหลได้อย่างอิสระสำหรับกระบวนการผลิตยาเม็ดแบบตอกอัดโดยตรงต่อไป

คำสำคัญ