การสังเคราะห์และฤทธิ์ทางชีวภาพของอะมิโนสเตียรอยด์

บทคัดย่อ

บทคัดย่อ งานวิจัยนี้เป็นการสังเคราะห์อะมิโนสเตียรอยด์ชนิดใหม่ 58-67 จากเพรกนินโนโลน 1 โดยการปรับเปลี่ยนหมู่ฟังก์ชันที่วง A อะมิโนสเตียรอยด์ 58-67 ถูกนามาทดสอบฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ก่อเกิดโรคต่อมนุษย์ในสภาวะจาลอง จากการทดลองพบว่าอะมิโนสเตียรอยด์ 58-67 ไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ทดสอบทั้งหมด อะมิโนสเตียรอยด์ 58-67 ถูกนามาทดสอบความเป็นพิษต่อเซลล์ไลน์ของมนุษย์ จากการทดลองพบว่า อะมิโนสเตียรอยด์ 58, 59, 60, 61, 64, 65 และ 66 แสดงฤทธิ์ความเป็นพิษต่อเซลล์ไลน์ของมนุษย์ โดยเฉพาะในการศึกษานี้อะมิโนสเตียรอยด์ 64 มีฤทธิ์ความเป็นพิษต่อเซลล์มากที่สุด นอกจากนั้น อนุพันธ์อะมิโนเอไมด์ 84-90 ถูกสังเคราะห์จากกรดคีโนโคลิก 7 และถูกนามาประเมินฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ อนุพันธ์อะมิโนเอไมด์ 84-90 ถูกนาทดสอบฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย 30 ชนิด ยีสต์ 3 ชนิด และ เชื้อรา 2 ชนิดด้วยวิธี disc diffusion จากการทดลองพบว่า อนุพันธ์อะมิโนเอไมด์ 84-90 มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย Streptococcus milleri group, Streptococcus mutan, Staphylococcus coagulase negative, Corynebacterium diphtheiae and Vancomycin Resistance S. aureus (VRSA) โดยมีค่า MIC อยู่ในช่วง 1.56-100 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร แต่อนุพันธ์อะมิโนเอไมด์ 84-90 ไม่มีฤทธิ์ในการต้านยีสต์และเชื้อราทดสอบทั้งหมด

คำสำคัญ