การสังเคราะห์ ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ และฤทธิ์ต้านการเจริญของเซลล์มะเร็งของอนุพันธ์ naphthoquinone

บทคัดย่อ

งานวิจัยนี้ได้ทำการสังเคราะห์ ศึกษาฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็ง 6 ชนิดได้แก่ เซลล์มะเร็งเต้านม (T47D และ MDA-MB-231) เซลล์มะเร็งท่อน้ำดี (HuCCA-1) เซลล์มะเร็งตับ (HepG2) เซลล์มะเร็งปอด (A549) และเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาว (MOLT-3) และทดสอบความเป็นพิษในเซลล์ปกติของปอด (MRC-5) ของอนุพันธ์ naphthoquinone 16 ชนิด พบว่าสารอนุพันธ์ 3 (R = 4-CH3) 8 (R = 4-NO2) และ 10 (R = 3-NO2) ที่มีหมู่ chloro (X = Cl) ในโครงสร้าง แสดงฤทธิ์ต้านมะเร็งได้ดี และมีความเป็นพิษต่อเซลล์ปกติที่ต่ำ จากการศึกษาชีวโมเลกุลเป้าหมายของอนุพันธ์ดังกล่าวพบว่าอนุพันธ์ 3 8 และ 10 แสดงฤทธิ์ยับยั้ง epidermal growth factor receptor (EGFR) ด้วยค่า IC50 = 3.96 11.42 และ 18.64 nM ตามลำดับ ซึ่งอนุพันธ์ 3 แสดงฤทธิ์ได้ดีกว่า erlotinib (IC50 = 16.17 nM) ที่ใช้เป็นตัวยาอ้างอิงถึง 4 เท่า และจากผลการศึกษาทางเคมีคอมพิวเตอร์ด้วยวิธี Molecular Docking พบว่าสาร 3 สามารถเกิดอันตรกิริยาได้ดีกับ amino acid residues L718 V726 A743 K745 G796 และ L844 ภายใน ATP-binding pocket ของ EGFR

คำสำคัญ

ระดับความพร้อมของโครงการ